Todo sobre las Penicilinas


Todo sobre las Penicilinas




Origen:


1928: Alexander Fleming descubrió la penicilina en una placa de cultivo de estafilococo… halo de inhibición alrededor de un hongo contaminante… Peniciliium (nonatum y chrysogenum)


ciencia



medicina


1940: Obtención en tanques de fermentación profunda, filtración, purificación, desecación Penicilina G sódica o potásica
Estructura química:
Tiene un anillo betalactámico (cuadrangular) unido a un anillo tiazolidínico (pentagonal)


ATB




Espectro Antibacteriano

penicilina



Todo sobre las Penicilinas



Son bactericidas, de espectro…

Reducido: Gram + y Algunos Gram –




Ampliado: Gram – y Seudomonas
Espectro de las penicilinas G y V
GRAM + GRAM -


ciencia

Estreptococos Salmonella
Estafilococos Shiguella
E neumoniae E coli
Neisseria Gonorrheae Proteus mirabilis
Neisseria meningitidis Enterobacter aerogenes
Corynebacterium diphteriae
Bacillus antracis HONGOS:
Clostridium Actinomyces israelii
Treponema pallidum Actinomyces bovis
Leptospira
Listeria monocytogenes

Mecanismos de Acción

Bactericidas, en la etapa log. de replicación rápida

Produce: Inhibición de síntesis de la pared bacteriana (péptido glicano)

Así del medio externo isotónico se produce pasaje del líquido al medio interno hipertónico de la bacteria, que luego se incha y estalla (lisis)

Cuando el medio externo es hipertónico (pus), la bacteria pierde pared pero no se lisa. Dá origen al esferoplasto (forma persistente): orígen de recaídas


Efectos Adversos

Por sensibilidad o alergia (incidencia 0,7 a 10%)
Inmediatas (5'‘ a 1h) Shock anafiláctico
Crisis asmática
Edema angioneurótico
Mediatas (24 a 48 hs.) Edema de párpados, cara, labios, urticaria, eritema, prurito
Tardías (5 a 14 días) Enf. del suero (eritemas, fiebre, artralgia, mialgia, hepatoesplenomegalia, adenomegalia, albuminuria), Sx. Steven Jhonson

medicina]

Efectos Adversos
Por toxicidad
a)Irritación: Pen Parenterales I M: ciatalgia, la Pen. Procaína duele menos EV: Flebitis
Pen Orales: náuseas, vómitos, diarrea
b)Tóxicas:
Reacción de Jarisch – Herxheimer en el Tto. de la sífilis 1ª ó 2ª
Por destrucción masiva del Treponema= Endotoxinas = Exacerbaciones de lesiones de la piel, fiebre, cefalea, mialgia, artralgia. Dura 48 hs. Tto.:AAS


ATB
Hepatitis: Oxacilina, Nafcilina
Nefrotoxicidad: Meticilina
Depresión médula osea: Granulocitopenia
Encefalopatía (Sx. Hipert. endocraneana): cuando se usan dosis mayores de 50.000.000 Ul/día en pacientes con I.R.



Efectos Adversos

Biológicas
Alteración de la flora intestinal
Infecciones sobreañadidas
Interacciones
Probenecid: Bloquea su secreción tubular

Fenilbutazona, anticoagulantes orales, sulfas, barbitúricos: desplazan o pueden ser desplazados de su U.P.

Tetraciclina, Cloranfenicol: Bacteriostáticos, inhiben el crecimiento y la Penicilina no puede actuar en la fase logarítmica de crecimiento

Uso profiláctico
Antecedentes de endocarditis bacteriana o en cardiopatía valvular antes de extracción dental, amigdalectomía o cualquier maniobra quirúrgica con riesgo de bacteriemia
Recurrencias de fiebre reumática: 1.200.000 Ul Pen. Benzatínica X mes

1 - Infecciones neumocóccicas:
Neumonía, meningitis, empiema, otitis, otras.
2 - Infecciones estreptocócicas:
Faringitis, meningitis, neumonía, otitis,
endocarditis, conjuntivitis, erisipela
3 - Infecciones estafilocóccicas
4 - Inf. Por Neisseria gonorrheae
5 - Inf. Por Neisseria meningitidis
6 - Sífilis
7- Listeriosis
8 – Leptospirosis
9 - Salmonelosis
10- Shiguelosis
11- Pasteurelosis
12- Profilácticas: tonsilectomías, infección estreptoccócica recurrente, exodoncia (antec. fiebre reumática)




FUENTE: Farmacologia Humana Florez